摘要:
本應用說明介紹了。
-超過 6 克/小時的一種 API 中間物
-在壓力下連續(xù)泵送 5％和 10％的木炭鈀的漿液
-不受催化劑規(guī)模限制的異質催化轉移加氫反應，可直接擴大規(guī)模
-81%的分離產(chǎn)量
-使用 V-3 泵來控制背壓
-具有優(yōu)化催化劑條件的多功能性
背景介紹：
圖 1：通過硝苯嗎啉 1 的催化氫化作用合成萊奈唑胺中間體 2
抗生素利奈唑胺是一種常用的藥物，用于針對致病的革蘭氏陽性菌，如 VRE 和 MRSA，1 并被認為是萬 古霉素的可能替代品。2 在藥物合成的一個常見途徑中，4-（2-氟-4-硝基苯基）嗎啉，1 被氫化為 3-氟-4- （4-嗎啉基）苯胺，2. 3
盡管使用炭上鈀（以及其他催化劑）的異質反應在批量化學中很常見，但在連續(xù)流中處理固體是一個問
題，因為它們難以泵送，而且有可能堵塞流路的限制，如壓縮管或背壓調節(jié)器。因此，像碳上鈀這樣的催化劑通常被隔離在一個處于所需反應溫度的填充床柱或盒中，試劑被泵入柱中進行反應。這種方法的規(guī)模有限，因為通過填料柱的泵送會產(chǎn)生背壓，而且隨著催化劑的失活，速度會受到限制，需要費力的催化劑清洗和重新激活步驟，或使催化劑無法使用。作為持續(xù)研究計劃的一部分，Vapourtec 已經(jīng)表明，使用 Vapourtec easy-MedChem，配合 V-3 蠕動泵，可以泵送顆粒高達 80 微米（取決于濃度）的懸浮液?；钚蕴可系拟Z（5％和 10％），Pd/C，是一種非常細的粉末，在甲醇中懸浮良好。使用 Vapourtec V-3 泵，可以泵出高達 150 毫克/毫升的濃度。這使得 Pd/C 相對于底物的濃度可變，但通過在反應器中連續(xù)輸送 Pd/C，大大消除了與柱床有關的規(guī)模限制。
